Реферат: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ скачать бесплатно

Главная страница >> Реферат >> Фармакология >> СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Реферат: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.

Дата добавления на сайт: 02 марта 2024

Скачать работу 'СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ':

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
К данной группе лекарственных средств относят вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое влияние на различные ее отделы головной или спинной мозг.
По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества нейронов. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков с телами или отростками других нейронов. Такие межнейронные контакты называют синапсами.
Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и др.
Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Вещества могут возбуждать или блокировать рецепторы, на которые действуют медиаторы, влиять на выделение медиаторов или их инактивацию.
Лекарственные вещества, действующие на ЦНС, представлены следующими группами:
) средства для наркоза;
) спирт этиловый;
) снотворные средства;
) противоэпилептические средства;
) противопаркинсонические средства;
) анальгетики;
) психотропные средства (нейролептики, антидепрессанты, соли лития, анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы, ноотропные средства);
) аналептики.
Одни из этих средств оказывают угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, снотворные и противоэпилептические средства), другие - стимулирующее (аналептики, психостимуляторы). Некоторые группы веществ могут вызывать как возбуждающий, так и угнетающий эффект (например, антидепрессанты).
1. Средства для наркоза
Наркоз - обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлексной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.
Одним из первых средств для наркоза был диэтиловый эфир, впервые примененный для хирургической операции У. Мортоном в 1846 г. С 1847 г. диэтиловый эфир стал широко использовать выдающийся русский хирург Н.И. Пирогов. С 1868 г. в хирургической практике применяют закись азота, а с 1956 г. - галотан.
Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к средствам для наркоза неодинакова. Вначале угнетаются синапсы ретикулярной формации и коры головного мозга, в последнюю очередь - дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В связи с этим в действии средств для наркоза различают определенные стадии, которые сменяют друг друга по мере увеличения дозы препарата.
Так, в действии диэтилового эфира различают 4 стадии: I - стадия аналгезии; II - стадия возбуждения; III - стадия хирургического наркоза; IV - агональная стадия.
Стадия аналгезии - утрата болевой чувствительности при сохранении сознания. Дыхание, пульс, артериальное давление мало изменены.
Стадия возбуждения. Сознание полностью утрачено. Вместе с тем некоторые проявления нервной деятельности усиливаются. У пациентов развивается двигательное и речевое возбуждение (они могут кричать, плакать, петь). Резко повышается мышечный тонус, усиливаются кашлевой и рвотный рефлексы (возможна рвота). Дыхание и пульс учащены, артериальное давление повышено. Считают, что возбуждение связано с угнетением тормозных процессов в головном мозге.
Стадия хирургического наркоза. Угнетающее влияние диэтилового эфира на головной мозг углубляется и распространяется на спинной мозг. Явления возбуждения проходят. Угнетаются безусловные рефлексы, снижается мышечный тонус. Дыхание урежается, артериальное давление стабилизируется. В этой стадии различают 4 уровня: 1) легкий наркоз; 2) средний наркоз; 3) глубокий наркоз; ) сверхглубокий наркоз.
По окончании наркоза функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. Пробуждение после эфирного наркоза происходит медленно (через 20-40 мин) и сменяется длительным (несколько часов) посленаркозным сном.
Агональная стадия. При передозировке диэтилового эфира угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры. Дыхание становится редким, поверхностным. Пульс частый, слабого наполнения. Артериальное давление резко снижено. Наблюдается цианоз кожи и слизистых оболочек. Зрачки максимально расширены. Смерть наступает при явлениях остановки дыхания и сердечной недостаточности.
К средствам для наркоза предъявляют определенные требования. Эти средства должны: 1) обладать выраженной наркотической активностью; 2) вызывать хорошо управляемый наркоз, т.е. позволять быстро менять глубину наркоза; 3) иметь достаточную наркотическую широту, т.е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание; 4) не оказывать выраженного побочного действия.
Классификация средств для наркоза
1.Средства для ингаляционного наркоза
Летучие жидкости
Фторотан Энфлуран Изофлуран Диэтиловый эфир
Газообразные средства
Закись азота
2.Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий Пропанидид Пропофол Кетамин Гексенал Натрия оксибутират
Средства для ингаляционного наркоза
Препараты этой группы (пары летучих жидкостей или газообразные вещества) вводят в организм путем вдыхания (ингаляционно). Ингаляционный наркоз проводят обычно с помощью специальных наркозных аппаратов, позволяющих точно дозировать ингаляционные вещества. При этом пары летучих жидкостей или газообразные вещества поступают в дыхательные пути через специальную интубационную трубку, введенную в трахею через голосовую щель.
Ингаляционный наркоз легко управляем, так как наркотические вещества быстро всасываются и выделяются через дыхательные пути.
Жидкие летучие средства для наркоза
Галотан (фторотан, флуотан) - летучая негорючая жидкость. Высокоактивное средство для наркоза - наркоз развивается при чалых концентрациях вещества во вдыхаемом воздухе. Стадия возрождения кратковременна, без выраженного двигательного беспокойства. Обладает достаточной наркотической широтой. Не раздражает дыхательные пути. Пробуждение наступает быстрее, чем числе эфирного наркоза.
Аналгезия и миорелаксация при применении галотана выражены несколько меньше, чем при эфирном наркозе. Поэтому галотан чаще комбинируют с закисью азота и курареподобными средствами.
Побочные эффекты галотана: снижение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления, сенсибилизация миокарда к действию адреналина и норадреналина (возможны сердечные аритмии).
В связи с возможным гепатотоксическим действием галотан не рекомендуют применять при заболеваниях печени.
Энфлуран сходен по свойствам с галотаном; менее активен, но действует быстрее. Оказывает более выраженное миорелаксирующее действие. В меньшей степени сенсибилизирует миокард к адреналину и норадреналину.
Изофлуран - изомер энфлурана. Менее токсичен.
Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) - активное наркотическое средство, обладающее значительной наркотической широтой. Вызывает выраженную аналгезию и миорелаксацию. Однако обладает рядом отрицательных свойств.
Диэтиловый эфир раздражает дыхательные пути и в связи с этим усиливает секрецию слюнных и бронхиальных желез. Может вызывать ларингоспазм, рефлекторную брадикардию, рвоту. Для него характерна выраженная длительная стадия возбуждения. Пары эфира легко воспламеняются и образуют с воздухом взрывоопасные смеси. В настоящее время диэтиловый эфир применяют для наркоза редко.
Газообразные средства для наркоза
Закись азота - газ с малой наркотической активностью. В небольших концентрациях вызывает состояние, напоминающее опьянение, поэтому раньше закись азота называли «веселящим газом».
Только в концентрации 80% закись азота вызывает поверхностный наркоз с достаточно выраженной аналгезией. Для предупреждения гипоксии анестезиологи применяют смесь, содержащую 80% закиси азота и 20% кислорода (соответствует содержанию кислорода в воздухе). Наркоз наступает быстро, без выраженной стадии возбуждения и отличается хорошей управляемостью, но небольшой глубиной и отсутствием миорелаксации. Пробуждение наступает в первые минуты после прекращения ингаляции. Последействие практически отсутствует. Побочные эффекты не наблюдаются. В связи с малой наркотической активностью закись азота обычно комбинируют с более активными средствами для наркоза, например с галотаном.
Средства для неингаляционного наркоза
Препараты данной группы вводят чаще всего внутривенно (внутривенный наркоз). Наркоз развивается в первые минуты после введения, без выраженной стадии возбуждения и отличается малой управляемостью.
Тиопентал-натрий - производное барбитуровой кислоты. Выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое растворяют перед внутривенным введением. После введения наркоз развивается через 1-2 мин и продолжается 15-20 мин. Пробуждение сменяется посленаркозным сном. Анальгетическое действие и миорелаксация незначительны.
Препарат особенно пригоден для вводного наркоза, т.е. введения в состояние наркоза без стадии возбуждения. Возможно использование тиопентал-натрия для кратковременных хирургических вмешательств, а также для купирования судорожных состояний. Тиопентал-натрий противопоказан при нарушениях функции печени и почек.
Длительное действие оказывает натрия оксибутират - синтетический аналог естественного метаболита, обнаруженного в ЦНС. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказывает седативное, снотворное, наркотическое и антигипоксическое действие.Вызывает выраженную релаксацию скелетных мышц. Повышает устойчивость тканей мозга и сердца к гипоксии. Стадия возбуждения обычно не возникает. Стадия хирургического наркоза наступает через 30-40 мин после в/в инъекции (вводят медленно). Длительность наркоза 1,5-3 ч.
Натрия оксибутират вводят также через рот. Он хорошо всасывается из тонкой кишки и через 40-60 мин вызывает наркоз, который продолжается 1,5-2,5ч. Токсичность натрия оксибутирата низкая. Применяют для вводного и базисного наркоза, для обесболивания родов, в качестве противошокового средства.
Пропанидид (сомбревин) - средство для «сверхкороткого» внутривенного наркоза. Выпускают в виде раствора в ампулах. После внутривенного введения наркоз наступает через 20-40 с без стадии возбуждения и продолжается 3-4 мин. Пропанидид используют для кратковременного наркоза при биопсии, вправлении вывихов, удалении зубов, а также для вводного наркоза.
Пропофол - средство для внутривенного наркоза. Препарат вводят дробно или капельно для введения в наркоз или поддержания наркоза. Действие наступает через 30 с и быстро прекращается после окончания инфузии.
Кетамин (кеталар, калипсол) относят к средствам для наркоза лишь условно. Через 30-60 с после внутривенного введения препарата развиваются общее обезболивание и частичная утрата сознания, но не типичный хирургический наркоз. Такое состояние обозначают термином «диссоциативная анестезия». Длительность действия кетамина 5-10 мин. Препарат можно вводить внутримышечно, в этом случае действие продолжается 15-25 мин. Кетамин применяют в основном для кратковременного обезболивания.
Побочные эффекты кетамина: тахикардия, повышение артериального давления. По окончании действия препарата возможны психомоторное возбуждение, галлюцинации.
3. Спирт этиловый
По характеру действия на ЦНС спирт этиловый (С2Н5ОН) может быгь отнесен к средствам для наркоза. Действует на ЦНС сходно с диэтиловым эфиром: вызывает аналгезию, выраженную стадию возбуждения, а в больших дозах наркоз и атональную стадию. Однако в отличие от диэтилового эфира наркотическая широта у спирта этилового практически отсутствует: в дозах, вызывающих наркоз, спирт этиловый угнетает центр дыхания. Поэтому для хирургического наркоза спирт этиловый непригоден.
В то же время в медицинской практике могут быть использованы анельгетические свойства спирта этилового, в частности, для профилактики болевого шока при травмах, ранениях (возможно внутривенное введение 5% спирта этилового).
При местном применении спирт этиловый оказывает раздражающее действие. В концентрации 40% (для детей 20%) спирт этиловый используют для компрессов при воспалительных заболеваниях внутренних органов, мышц, суставов. Спиртовые компрессы накладывают на здоровые участки кожи, имеющие сопряженную иннервацию с пораженными органами, тканями. Как и другие раздражающие средства (например, горчичники), такие компрессы уменьшают боль и улучшают трофику пораженных органов и тканей.
В концентрации 95% спирт этиловый оказывает вяжущее действие, которое связано с его способностью денатурировать белки.
Хроническое отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Особенно сильно страдают высшая нервная деятельность, интеллект. Серьезные расстройства отмечаются со стороны внутренних органов. Происходит постепенная психическая и физическая деградация личности.
Одним из препаратов, применяемых для лечения алкоголизма, является тетурам (антабус). Его назначают с небольшим количеством спирта этилового. При этом образуется ацетальдегид, который вызывает головную боль, головокружение, сердцебиение, затруднение дыхания, тошноту, рвоту и другие признаки интоксикации. Таким путем у больных постепенно вырабатывается отрицательный условный рефлекс (отвращение) к спиртным напиткам.
Следует иметь в виду, что на фоне лечения тетурамом интоксикация при приеме алкоголя может протекать очень тяжело и сопровождаться коллапсом (резким падением артериального давления), угнетением дыхания, потерей сознания, судорогами. Поэтому лечение можно проводить только под строгим врачебным контролем.
Пролонгированную лекарственную форму тетурама в виде имплантациоиных таблеток выпускают под названием «Эспераль».
Таблетки вшивают в подкожную клетчатку; их постепенное рассасывание обеспечивает длительную циркуляцию тетурама в крови. Больных строго предупреждают о недопустимости, опасности приема алкоголя в течение срока действия препарата.
4. Снотворные средства
Снотворными средствами называют лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. При бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные средства оказывают седативное (успокаивающее) действие.
Снотворные средства с наркотическим типом действия - этаминал-натрий, циклобарбитал, фенобарбитал - относят к производным барбитуровой кислоты. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие (некоторые барбитураты, например тиопентал-натрий, применяют для внутривенного наркоза).
Барбитураты - высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК, а также влиянием на проницаемость клеточных мембран.
В то же время барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды так называемого быстрого (парадоксального) сна, которые в норме повторяются в течение ночи несколько раз и сопровождаются сновидениями. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отдачи, при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами.
Этаминал-натрий (нембутал) назначают внутрь за 30 мин до сна; длительность действия 6-8 ч. После пробуждения возможна сонливость.
Циклобарбитал отличается более коротким действием, около 4 ч. Последействие менее выражено. Применяют в основном при нарушениях засыпания.
Фенобарбитал (люминал) действует более медленно и продолжительно, около 8 ч; оказывает выраженное последействие (сонливость). В настоящее время в качестве снотворного средства применяют редко.
К снотворным средствам наркотического типа относят также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяют редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения.
Снотворные средства с ненаркотическим типом действия - нитразепам, золпидем, зопиклон, доксиламин.
Нитразепам относят к производным бензодиазепина. Эти соединения стимулируют бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС; при этом повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (тормозной медиатор) и усиливаются процессы торможения в ЦНС.
Фармакологические эффекты бензодиазепинов:
анксиолитический (устраняют чувство тревоги, страха);
седативный;
снотворный;
миорелаксирующий (снижают тонус скелетных мышц);
противосудорожный.
В качестве снотворных средств бензодиазепины уступают по эффективности барбитуратам, однако меньше нарушают структуру сна.
Нитразепам (радедорм, эуноктин) назначают внутрь за 30 мин до сна. Препарат уменьшает чрезмерные реакции на посторонние раздражители, способствует наступлению сна и обеспечивает сон в течение 6-8 ч.
Из других бензодиазепинов при нарушениях сна применяют флунитразепам (рогипнол), диазепам (седуксен), мидазолам (дормикум).
Золпидем и зопиклон не являются бензодиазепинами, однако действуют на бензодиазепиновые рецепторы. Мало влияют на структуру сна; не проявляют выраженного миорелаксирующего и проти-восудорожного действия.
Снотворными свойствами обладают блокаторы Н-рецепторов (гистаминовые рецепторы), проникающие в ЦНС. Выраженное снотворное действие оказывает, например, дифенгидрамин (димедрол), который, однако, чаще применяют как противоаллергическое средство. Из блокаторов Н -рецепторов в качестве только снотворного средства используют доксиламин (донормил) - малотоксичный препарат, практически не влияющий на структуру сна.
5. Противоэпилептические средства
Эпилепсия - хроническое заболевание ЦНС, которое проявляется периодически возникающими приступами (припадками) с нарушениями сознания, судорожными проявлениями или без них. Наиболее характерными проявлениями эпилепсии являются большие судорожные припадки, малые приступы эпилепсии, психомоторные припадки, эпилептический статус.
Большие судорожные припадки характеризуются генерализованными (охватывающими все тело) клоническими и тоническими судорогами, протекающими на фоне потери сознания. После большого судорожного припадка обычно наступает сон.
Малые приступы (абсансы) проявляются кратковременной (на 5-20 с) потерей сознания, как правило, без заметных судорог.
Психомоторные припадки сопровождаются нарушениями сознания, двигательным и психическим беспокойством;...

Учебные метериалы

Прочие разделы