Реферат: ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ скачать бесплатно

Главная страница >> Реферат >> Фармакология >> ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Реферат: ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Участие витаминов в обмене веществ обусловлено в значительной степени тем, что многие из них являются коферментами или их составной частью.

Дата добавления на сайт: 15 апреля 2024

Скачать работу 'ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ':

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Участие витаминов в обмене веществ обусловлено в значительной степени тем, что многие из них являются коферментами или их составной частью.
Большинство витаминов в организме не синтезируется. Источником их обычно являются пищевые продукты. В тканях организма синтезируются лишь витамин D3 (в коже при воздействии ультрафиолетовых лучей) и никотинамид (из триптофана). Кроме того, ряд витаминов (витамин К и др.) образуется микроорганизмами в толстом кишечнике. При определенных условиях может развиваться более или менее выраженная недостаточность витаминов (гиповитаминоз, авитаминоз). Наиболее часто причиной недостаточности является низкое содержание витаминов в пище. Кроме того, при патологических изменениях пищеварительного тракта может быть нарушено всасывание витаминов. В ряде случаев гиповитаминоз возникает в результате повышенной потребности организма в витаминах (например, при беременности, тиреотоксикозе, лихорадке).
Восполнить недостаточность витаминов можно путем назначения диеты с соответствующим содержанием овощей, фруктов, продуктов животного происхождения. Это несомненно самый удобный и простой путь устранения гиповитаминоза, тем более что в пище содержится комплекс витаминов. Однако дозировка витаминов при этом трудно определима. Кроме того, использование витаминов в пище малоэффективно в тех случаях, когда нарушено всасывание витаминов (например, при хроническом поносе).
Важную роль в лечении гипо- и авитаминозов играют витаминные препараты. Они удобны во многих отношениях. Прежде всего их получение не зависит от времени года. Витаминные препараты легко дозировать. Кроме того, они могут быть использованы парентерально, если энтеральное введение не дает необходимого эффекта. Следует, однако, учитывать возможность гипервитаминоза — отравления витаминными препаратами (особенно жирорастворимыми).
Препараты витаминов подразделяют на две группы ( Иногда, помимо витаминов, растворимых в воде и в жирах, выделяют так называемые витаминоподобные соединения. К последней группе относят холин, кислоту липоевую, кислоту оротовую, кислоту пангамовую, инозит, кислоту пара-аминобензойную, карнитин и витамин U.):
1) препараты водорастворимых витаминов,
2) препараты жирорастворимых витаминов.
Водорастворимые витамины
Буквенные обозначения витаминов
Названия витаминов
Названия коферментов или простетических групп ферментов, в которые входят витамины
Примерная суточная потребность взрослых в витаминах, мг
Лекарственные препараты
BlТиамин (антиневритическийвитамин, аневрин)
Тиаминпирофосфат1,5-2
Тиамина бромид
В2
Рибофлавин (стимулятор роста)
Флавинмононуклеотин (ФМН),флавинадениндинуклеотид(ФАД)
1,5—2
Тиамина хлоридРибофлавинРР
Кислота никотиновая, никотинамид (ниацин, противопеллагрический витамин, витамин Вз)
Никотинамидаде-
ниндинуклеотид(НАД), никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ)
12-18
Кислота никотиновая
НикотинамидВ5
Кислота пантотеноваяКоэнзим А
3-5
Кальция пантотенатВ6
Пиридоксин (адермин)
Пиридоксальфосфат2—3
ПиридоксинагидрохлоридBl2
Цианокобаламин (антианемический витамин)
Коэнзим В12
0,002-0,005

BсКислота фолиевая (фолацин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин)
Тетрагидрофолиевая кислота
0,05-0,1
Кислота фолиеваяС
Кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин,
противоскорбутный витамин)
Входит в состав ОВ системы50-100
Кислота аскорбиновая
Р
Биофлавоноиды, витамин
проницаемости
30-50
РутинКверцетин1. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
К этой группе относится значительное число витаминов, в том числе витамины комплекса В, витамин С и др.
Тиамин (витамин В1) в больших количествах содержится в отрубях семян хлебных злаков, риса, в горохе, дрожжах и других продуктах растительного и животного происхождения.
Тиамин, всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиамин-пирофосфат. В этой форме он является коферментом декарбоксилаз, участвующих в окислительном декарбоксилировании кетокислот (пировиноградной,а-кетоглютаровой), а также транскетолазы, участвующей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. Естественно, что при недостаточности тиамина резко нарушается углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. При этом в крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.
При гиповитаминозе тиамина наиболее выражение страдает нервная система. Развиваются полиневриты, наступает мышечная слабость, нарушается чувствительность. В тяжелых случаях недостаточности витамина B1 (при заболевании бери-бери) могут возникать парезы, параличи. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы. Нередко развивается сердечная недостаточность, которая сопровождается тахикардией, дилатацией сердца, отеками. Кроме того, наблюдаются диспепсические явления.
При парентеральном введении солей тиамина (в мышцу) препарат всасывается хорошо. Из кишечника всасывание его лимитировано. Следует учитывать, что при повышенной щелочности среды тиамин разрушается. Определенные количества тиамина депонируются в тканях. Из организма тиамин и продукты его превращения выделяются почками.
Применяют тиамин при его недостаточности, а также при невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, при ряде кожных заболеваний, при многих разновидностях патологических состояний желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и др.
ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ ТИАМИНА, РИБОФЛАВИНА И ИХ КОФЕРМЕНТНЫХ ФОРМ
Для практического применения выпускают тиамина бромид итиамина хлорид (назначают внутрь и парентерально).
Токсические эффекты при применении препаратов тиамина обычно не возникают. Иногда бывают аллергические реакции.
Рибофлавин (витамин В2) содержится в больших количествах в печени, почках, яйцах, молочных продуктах, дрожжах, зерновых злаках.
Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы : флавинмононуклеотид (ФМН) и флавинадениндинуклеотид (ФАД). Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз. Группу ферментов, в состав которых входит рибофлавин, обычно называют флавиновыми ферментами.
При недостаточности рибофлавина наблюдается ангулярный стоматит (хеилоз), при котором образуются трещины в углах рта, на губах. Кроме того, наблюдается глоссит (сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный или с синеватым оттенком), поражение кожи у носа и около ушных раковин. Типичен васкулярный кератит (расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговицы). Возникает светобоязнь, слезотечение. В ряде случаев наблюдается нарушение зрения в темноте (гемералопия). При недостаточности рибофлавина нередко возникает анемия.
Из желудочно-кишечного тракта рибофлавин всасывается хорошо. В значительных количествах депонируется в тканях. Выделяется почками.
Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератитах, конъюнктивитах, иритах, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни и др. Назначают внутрь и местно. Для парентерального введения используют рибофлавина мононуклеотид.
Токсические эффекты при применении рибофлавина не отмечаются.
Кислоту никотиновую и никотинамид обозначают как витамин РР 3. Имеются данные, что в организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты никотиновой. Последний участвует в образовании двух важных коферментов :
никотинамидадениндинуклеетида (НАД, кодегидраза I) и никотинамид-адениндинуклеотидфосфата (НАДФ, кодегидраза II). С дегидрогеназами они участвуют в окислительных процессах, являясь на определенном этапе дыхания акцепторами водорода (протонов) и электронов.
Никотинамид частично образуется в организме из триптофана.
При отсутствии в пище витамина РР развивается заболевание пеллагра. Основными симптомами ее являются диарея (понос), дерматит (характерно воспаление открытых поверхностей кожи) и деменция (снижение умственной деятельности). Кроме того, отмечаются глоссит (воспаление языка), гастрит и другие симптомы.
Помимо функции витамина, кислота никотиновая обладает также выраженным, но непродолжительным сосудорасширяющим действием. Проявляется это покраснением лица, головокружением, снижением артериального давления, тахикардией и др. Никотинамид такими свойствами не обладает. Кислота никотиновая влияет также на липидный обмен (препятст-
вует липолизу в жировых тканях). Содержание в крови холестерина и свободных жирных кислот при этом снижается.
Из пищеварительного тракта кислота никотиновая и никотинамид всасываются хорошо. Неизмененные соединения и продукты их превращения выделяются почками.
Применяют кислоту никотиновую и никотинамид внутрь и парентерально при пеллагре, при заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях, ряде интоксикаций и других показаниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, при атеросклерозе.
Оба соединения мало токсичны. Кислота никотиновая может вызывать сосудистые реакции. При ее длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения следует пользоваться метионином (аминокислота, способствующая утилизации избытка жира из печени).
ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ НИКОТИНАМИДА И ЕГО КОФЕРМЕНТНЫХ ФОРМ
Кислота пантотеновая в природе имеет очень широкое распространение. Особенно большие количества кислоты пантотеновой обнаружены в дрожжах, печени, яйцах, икре рыб, зерновых культурах, цветной капусте. Кислота пантотеновая синтезируется микрофлорой кишечника.
Физиологической активностью обладает правовращающий изомер кислоты пантотеновой. В организме он участвует в образовании кофермента А. Значение кофермента А в обменных процессах очень велико. Он принимает участие в окислении и биосинтезе жирных кислот, в окислительном декар-боксилировании кетокислот (например, пировиноградной, а-кетоглюта-ровой), в синтезе лимонной кислоты (включаясь в цикл трикарбоновых кислот), в синтезе кортикостероидов, ацетилхолина и др. Основная функция кофермента А заключается в том, что он является акцептором и переносчиком кислотных (ацильных) остатков.
Недостаточность кислоты пантотеновой у людей практически не развивается. Если ее вызвать искусственным путем, назначая добровольцам специальную диету и антагонисты кислоты пантотеновой, наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головные боли, диспепсические расстройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения.
Из желудочно-кишечного тракта кислота пантотеновая всасывается хорошо. В больших количествах обнаруживается в ряде органов: сердце, печени, почках и надпочечниках. Выделяется в неизмененном виде (2/3 — почками, 1/3 — кишечником).
В медицинской практике применяют кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально). Препарат назначают при невритах, невралгиях, некоторых аллергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при послеоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов препаратов стрептомицина, соединений мышьяка и др.
Токсичность кальция пантотената низкая. Из побочных эффектов иногда наблюдаются диспепсические явления.
Витамин В6 существует в виде трех соединений: пиридоксина (пиридоксола), пиридоксаля и пиридоксамина. Для обозначения всей группы обычно используют название первого соединения — пиридоксина.
Вещества с B6-витаминной активностью в больших количествах содержатся в дрожжах, зернах злаков, бобовых культур, в бананах, мясе, рыбе, печени, почках.
Основной коферментной формой, в которую превращаются пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин, является пиридоксальфосфат (кроме того, образуется пиридоксаминфосфат). Пиридоксальфосфат участвует в очень многих процессах азотистого обмена: трансаминировании, дезами-нировании и декарбоксилировании аминокислот, превращениях триптофана, серусодержащих и оксиаминокислот и др.
У людей недостаточность витамина В, наблюдается редко. Она может возникнуть у детей (наблюдаются судороги, дерматит). Кроме того, причиной недостаточности витамина В, может быть длительное лечение противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. Так, например, если при этом развиваются периферические невриты, их устраняют путем назначения пиридоксина.
Искусственно вызываемая у добровольцев недостаточность витамина В, (путем назначения специальной диеты и антагонистов витамина В6) сопровождается появлением себорейного дерматита на лице, глоссита, стоматита, судорог. После введения пиридоксина эти явления проходят.
Из пищеварительного тракта витамин В6 всасывается хорошо. В организме подвергается химическим превращениям. Путь выведения его метаболитов — почки.
Для медицинской практики выпускают пиридоксина гидрохлорид. Применяют его при недостаточности витамина Be на фоне приема гидразидов изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозах беременности. Используют препарат также при лечении паркинсонизма, невритов, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний и других патологических состояний. Вводят его внутрь и парентерально.
Переносится препарат хорошо. Иногда возникают аллергические реакции.
Кислота фолиевая (кислота птероилглутаминовая) состоит из трех структурных элементов: птеридинового производного, пара-аминобензойной кислоты и L-глутаминовой кислоты. Наибольшие количества кислоты фолиевой находятся в свежих овощах (салате, шпинате, помидорах, моркови), печени, почках, яйцах, сыре и других продуктах. Синтезируется микрофлорой кишечника.
В печени кислота фолиевая превращается в активную коферментную форму 5,6,7,8-тетрагидрофолиевую кислоту. Основная функция последней заключается в присоединении и переносе одноуглеродных групп (формильной 1, метильной, океиметильной и метиленовой групп).
Значение тетрагидрофолиевой кислоты в обмене веществ очень велико. Она участвует в синтезе пуринов, опосредованно — в синтезе пиримидинов, в превращениях ряда аминокислот, в обмене гистидина, в синтезе метиона, т. е. в метаболизме нуклеиновых кислот и белков.
При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Может быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищеварительный тракт (возникает глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит).
Кислота фолиевая всасывается из тонкого кишечника. В плазме основная часть ее находится в связанном состоянии. В больших количествах она депонируется в печени. В значительных концентрациях обнаруживается в ликворе. Продукты превращения кислоты фолиевой выделяются почками.
Применяют кислоту фолиевую при макроцитарной анемии , мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру и т. д. Вводят препарат внутрь.
ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ ПИРОДОКСИНА,ЕГО АНАЛОГОВИ КОФЕРМЕНТНЫХ ФОРМ,ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ И ФОЛИАТОВ.
Говоря о витамине В12, обычно имеют в виду цианокобаламин . Однако активностью витамина B12 обладает и ряд других аналогов и производных цианокобаламина (в том числе природного происхождения). Таким образом, понятие «витамин B12» приобрело собирательный характер. В особенно больших количествах витамин В12 содержится в говяжьей печени и почках. В природе синтезируется только микроорганизмами. Этот путь используется и при промышленном получении витамина Bi2. Синтез витамина B12 микроорганизмами в толстом кишечнике человека для баланса витамина Bi2 не имеет значения, так как его всасывание происходит главным образом в тонком кишечнике.
Основная функция активных коферментных форм витамина B12 (кофермента B12 и метилкобаламина ) — перенос подвижных метальных групп (процесс трансметилирования) и водорода. Благодаря этим процессам осуществляется влияние на обмен белков и нуклеиновых кислот (посредством участия в синтезе метионина, ацетата, дезоксирибонуклеотидов и др.). Витамин Bi2 необходим для процесса кроветворения, для образования эпителиальных клеток, для функционирования нервной системы (вследствие влияния на образование миелина), для роста и процессов регенерации.
При недостаточности цианокобаламина (связанной обычно с патологией желудка и тонкого кишечника, нарушающей всасывание цианокобаламина) развивается мегалобластическая анемия (пернициозная или злокачественная анемия, анемия Аддисона—Бирмера). При этом, помимо кроветворной системы, страдает пищеварительный тракт (язык становится ярко-красным, гладким, высокочувствительным к химическим раздражителям; со стороны желудка отмечается атрофия слизистой оболочки, ахилия) и нервная система (парестезии, болевые ощущения, нарушение походки).
Всасывается цианокобаламин («внешний фактор Касля») в тонком кишечнике. Для этого требуется его взаимодействие в желудке с «внутренним фактором Касля». Последний представляет собой гликопротеин, обеспечи-
вающий абсорбцию цианокобаламина. Если внутренний фактор по каким-либо причинам отсутствует (например, в результате резекции желудка), цианокобаламин следует вводить парентерально. В плазме крови цианоко-баламин в основном находится в связанном с белками состоянии. В больших количествах он депонируется в печени. Выделяется преимущественно железами пищеварительного тракта (особенно с желчью), а также почками.
Применяется цианокобаламин при пернициозной анемии, при некоторых заболеваниях нервной системы, патологических состояниях печени, инфекциях, лучевой болезни. Вводят обычно парентерально.
Переносится препарат хорошо. Иногда вызывает повышение свертываемости крови. При превышении обычного числа эритроцитов и лейкоцитов дозу цианокобаламина снижают.
К витаминам комплекса В ряд авторов относит также кислоту пангамовую и холина хлорид. Однако более правильно оценивать их как витаминоподобные вещества или физиологически активные биогенные соединения. При недостаточности этих веществ в пище гипо- или авитаминоз у людей не возникает. Неизвестны коферментные формы кислоты пангамовой и холина хлорида. Их участие в биохимических процессах связано с тем, что они являются донаторами метальных групп. Применяют их при заболеваниях печени (циррозе, гепатитах), атеросклерозе, лечении алкоголизма. Кислоту пангамовую назначают также при дистрофических поражениях миокарда, при стенокардии. В качестве препарата кислота пангамовая вы-
пускается в виде кальциевой соли (кальция пангамат), назначаемой внутрь.
Важную биологическую роль играет кислота аскорбиновая (витамин С). Она содержится в значительных количествах в овощах, плодах, ягодах, хвое, шиповнике, в листьях черной смородины. Под влиянием высоких температур, кислорода, аскорбатоксидазы (фермента, содержащегося в растениях), тяжелых металлов (особенно меди) кислота аскорбиновая разрушается. В организме человека кислота аскорбиновая не синтезируется.
Значение кислоты аскорбиновой для организма человека очень велико. Возможно, что ее...

Учебные метериалы

Прочие разделы