Реферат: Водные извлечения из лекарственного растительного сырья в аптеке

Настои и отвары — простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. С биофармацевтической точки зрения водные извлечения обеспечивают хорошую доступность лекарственных веществ.

Дата добавления на сайт: 29 мая 2024

Скачать работу 'Водные извлечения из лекарственного растительного сырья в аптеке':

Введение
Настои и отвары — простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. С биофармацевтической точки зрения водные извлечения обеспечивают хорошую доступность лекарственных веществ. По сравнению с индивидуальными лекарственными веществами они оказывают более мягкое действие на организм. Данные обстоятельства являются одной из причин того, что эти лекарственные формы, появившиеся еще до Галена, до сих пор сохранили свое значение. В рецептуре аптек настои и отвары составляют 10—15%. Поэтому изучение теории и технологии водных извлечений имеет большое значение для практической деятельности фармацевта.
С целью повышения производительности труда в аптеках для приготовления водных извлечений применяются специально изготовленные для этих целей в заводских условиях экстракты-концентраты. Благодаря их использованию исключаются трудоемкие операции (измельчение, настаивание, процеживание), занимающие в общей сложности до 2 часов рабочего времени фармацевта. Кроме того, стало возможным применение бюреточной установки, что обусловило не только быстрое, но и более точное изготовление лекарственных форм.
Портативность экстрактов-концентратов и возможность длительного хранения также обусловили их широкое использование в технологии водных извлечений.
Таким образом, применение экстрактов-концентратов взамен растительного лекарственного сырья является одним из важнейших путей совершенствования технологии настоев и отваров. Поэтому изучение особенностей технологии водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов имеет большое значение для практической деятельности фармацевта.
Знания и умения, приобретаемые по данной теме, будут использованы при изучении курса фармацевтической химии — анализ водных извлечений; в курсе фармакологии — фитотерапия различных заболеваний и др.
Водные извлечения
Настои и отвары — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).
Недостатки экстемпоральных водных извлечений из сырья:
Нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты.
Лекарственная форма получается нестандартной в любом случае
Требуются специальные приемы при изготовлении - измельчение, аппаратура и др.
Задерживается отпуск больному
При изготовлении водных извлечений из ЛРС нельзя пользоваться концентрированными растворами лекарственных веществ, так как произойдет разбавление водного извлечения.
Факторы, влияющие на процесс извлечения
Стандартность ЛРС
Измельченность ЛРС
Соотношение количества сырья и извлекателяФизико-химический состав сырья
Режим экстракции (температура и время настаивания)
pH извлекателя и его природа
Влияние ферментов и микроорганизмов
Разность концентраций
Стандартность сырья
Для большинства растений в ГФ X и ГФ XI регламентируется определенное содержание действующих веществ. Например: в 1,0 травы ландыша должно содержаться 120 лягушачьих единиц действия (ЛЕД); в 1,0 травы адониса весеннего или наперстянки - 50-66 ЛЕД; в траве термопсиса по ГФ XI - 1,5% алкалоидов; в листьях мяты перечной эфирного масла не менее 1%.
Если в аптеку поступило сырье с меньшим содержанием действующих веществ, то его использовать нельзя. Если содержание действующих веществ больше, чем в стандартном, то сырье используют, сделав предварительный перерасчет по формуле:
Х = А x В
Б
где:
Х - количество сырья с завышенным содержанием действующих веществ;
А – прописанное количество лекарственного растительного сырья;
Б - фактическое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья;
В - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1,0 сырья.
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов обязательно указывается на этикетке штангласа.
Измельченность лекарственного растительного сырья
ЛРС измельчается до определенной степени по частным статьям ГФ. Как правило, листья и трава измельчаются до 5 мм. Листья толокнянки, брусники, эвкалипта - до 1 мм. Стебли, корни, корневища, коры – не более 3 мм. Цветки не измельчаются. Плоды и семена - до 0,5 мм.
Основное правило - измельчать без остатка. Здесь подразумевается то, что нужно брать такое количество сырья, и измельчать его, которое требуется для приготовления ЛФ, так как при последующем хранении измельченное сырье потеряет свои лечебные свойства.
Измельченное сырье сначала отсеивают от пыли через сито с размером отверстий 0,2 мм, а потом отвешивают.
Некоторое сырье (даже кроме цветков) не измельчается - листья мяты, шалфея.
Соотношение сырья и извлекателя
Соотношение количества сырья и извлекателя зависит от активности ЛРС. Оно регламентируется общей статьей на водные извлечения в ГФ XI:
Соотношение сырья (в г) и готового водного извлечения (в мл) Растения, относящиеся к этой группе
1 : 400
1 : 30
1 : 20
1 : 10 Растения группы сильнодействующих: наперстянка, термопсис и др.
Валериана, горицвет, истод,
ландыш, спорынья.
Алтей
Все остальные растения
Физико-химический состав сырья
Физико-химический состав сырья влияет на режим экстракции. Например, если ЛРС содержит в своем составе эфирные масла, то настаивание ведут при плотно закрытой инфундирке, так как они улетучиваются. Сердечные гликозиды содержат в своем составе сложную эфирную группировку - при настаивании необходимо строго соблюдать температурно-временной режим, чтобы не разложились действующие вещества.
Режим экстракции
Водные извлечения получают настаиванием в предварительно нагретой в течение 15 минут инфундирке. Водные извлечения сначала определенное время настаивают на водяной бане, а затем определенное время при комнатной температуре.
Вид извлечения Режим экстракции
Водяная баня, мин комнатная температура, мин
настой 15 45
отвар 30 10
настой объемом > 1000 ml25 45
отвар объемом > 1000 ml40 10
настой с пометкой "Cito!" 25 охлаждается искусственно
Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и длительное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел.
Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта - из них готовят отвары.
Отвары Cito! не готовятся, так как не происходит полного извлечения.
Значение рН экстрагента
Значение pH экстрагента особенно важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу трудно растворимых соединений алкалоидов (комплексы с дубильными веществами, соли трудно растворимых органических кислот) в легко растворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную (в пересчете на хлористый водород) кислоты в количестве, равном количеству алкалоидов, содержащихся в навеске взятого сырья.
Влияние ферментов и микроорганизмов
Ферменты и микроорганизмы активизируют свое действие при определенной температуре и влажности среды. Они могут разлагать ЛФ. Чтобы это действие свести к минимуму ЛРС должно быть хорошо высушено. Если водное извлечение нагревать на водяной бане при температуре ниже 100°С, то это не обеспечит стерильности ЛФ, т.к. споры микроорганизмов при температуре ниже 100°С не уничтожаются.
Применение консервантов в водных извлечениях не оправдано, так как они губительно действуют не только на микроорганизмы, но и оказывают губительное влияние на человека.
Разница концентраций
С целью ускорения процесса извлечения необходимо поддерживать максимально возможным перепад концентрации внутри и вне растительной клетки путем периодической подачи к кускам ЛРС более "свежих" порций экстрагента до наступления состояния равновесия, то есть когда концентрации веществ в клетке и вне ее станут одинаковыми и диффузия прекратится. Это достигается перемешиванием смеси ЛРС и экстрагента. Исходя из этого, ГФ предписывает при изготовлении настоев и отваров настаивание ЛРС производить при помешивании.
Общая технология настоев и отваров
Механизм процесса извлечения складывается из нескольких простых процессов: диализ, простое растворение, десорбция, механическое вымывание и свободная диффузия.
Приготовление настоев и отваров осуществляется экстрагированием растительного лекарственного сырья водой при определенном режиме настаивания. Складывается из следующих последовательных стадий:
расчет количества воды и сырья;
измельчение растительного лекарственного сырья и его просеивание;
настаивание сырья с водой;
доведение водой до указанного объема извлечения,
добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами;
упаковка и оформление к отпуску;
оценка качества настоев и отваров.
Расчет количества воды и сырья
В рецепте врач обычно указывает необходимые количества сырья и водного извлечения. Если в рецепте указан только объем водного извлечения, то расчет количества сырья проводится в соответствии с указаниями статьи «Настои и отвары» ГФ СССР XI издания.
Количество воды, необходимое для обеспечения полного извлечения действующих веществ, берется с учетом коэффициента водопоглощения (Кв), приведенного в той же статье ГФ XI. Коэффициент водопоглощения показывает объем воды, удерживаемый 1 г растительного сырья фармакопейной степени измельчения после отжатия сырья в перфорированном стакане инфундирки.
Дополнительное количество воды определяют путем умножения количества сырья на Кв. В том случае, когда для растительного сырья не установлен Кв, при изготовлении водных извлечений из корней дополнительно следует брать очищенной воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья; из коры, травы, цветков - в 2 раза больше; из семян — в 3 раза.
Общий объем воды, необходимый для приготовления требуемого количества настоя или отвара, определяется суммированием объема извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды для компенсации адсорбции жидкости сырьем.
КОЭФФИЦИЕНТЫ ВОДОПОГЛОЩЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ
Наименование сырья Коэффициент, мл/г
Кора дуба 2,0
Кора калины 2,0
Кора крушины 1,6
Корни аира 2,4
Корни истода 2,2
Корни солодки 1,7
Корневища змеевика 2.0
Корневища с корнями валерианы 2,9
Корневища с корнями кровохлебки 1,7
Корневища лапчатки 1,4
Листья брусники 1,5
Листья крапивы 1,8
Листья мать-и-мачехи 3,0
Листья мяты 2,4
Листья подорожника 2,8
Листья сенны1,8
Листья толокнянки 1,4
Листья шалфея 3,3
Плоды рябины 1,5
Плоды шиповника 1,1
Трава горицвета 2,8
Трава зверобоя 1,6
Трава ландыша 2,5
Трава полыни 2,1
Трава пустырника 2,0
Трава сушеницы 2,2
Трава хвоща полевого 3,0
Трава череды 2,0
Цветки липы 3,4
Цветки ромашки 3,4
Шишки хмеля 3,2
Измельчение сырья и его просеивание
Для приготовления настоев и отваров лекарственное растительное сырье измельчают: листья, травы и цветки — до частиц размером не более 5 мм (листья толокнянки и др. кожистые листья — не более 1 мм), стебли, кору, корневище, корни — не более 3 мм, плоды и семена — не более 0,5 мм. Измельченное сырье отсеивают от пыли через сито с размером отверстий 0,2 мм.
Как правило, сырье в аптеки поступает измельченным и просеянным. Лист эвкалипта, лист сенны, спорыньи и др. измельчают в аптеке перед приготовлением для сохранения нестойких действующих веществ.
Настаивание сырья с водой
Приготовление водных извлечений состоит в том, что измельченное растительное сырье, помещенное в инфундирку, заранее прогретую в течение 15 минут на кипящей водяной бане, обливают необходимым количеством воды, перемешивают, закрывают крышкой и настаивают на кипящей водяной бане при частом перемешивании: настои — в течение 15 минут, отвары — 30 минут. По истечении указанного времени извлечение снимают с водяной бани и настаивают (охлаждают) при комнатной температуре: настои — 45 минут, отвары — 10 минут.
Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного сырья, требующего однопланового режима экстракции, приготавливают в одной инфундирке, независимо от его гистологической структуры.
Приготовление многокомпонентных водных извлечений из растительного сырья, требующего различных условий экстрагирования, следует проводить раздельно с максимальным количеством воды, не меньшим, чем 10-кратное по отношению к лекарственному сырью и с учетом коэффициентов водопоглощения.
Процеживание и отжим сырья
После настаивания извлечение процеживают через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают, и извлечение переносят в мерный цилиндр.
Исключение составляет настой корня алтея, который процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попадало меньше крахмала.
Доведение водой до указанного объема извлечения
Объем извлечения обычно на 2—5 мл меньше прописанного за счет испарения, потерь и др. Недостающее количество извлечения восполняют водой, которой промывают ватный тампон для вымывания экстрактивных веществ.
Добавление лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами
При приготовлении жидких лекарственных форм, в состав которых входят настои и отвары из лекарственного сырья, лекарственные вещества растворяют в процеженном и охлажденном водном извлечении, после чего полученный раствор снова процеживают.
Нерастворимые в воде твердые или жидкие вещества следует вводить в водные извлечения в суспендированном или эмульгированном состоянии.
Если настои и отвары готовятся из растительного лекарственного сырья, то использование концентрированных растворов лекарственных веществ в этом случае не допускается.
Сиропы, настойки и жидкие экстракты прибавляют к готовому настою и отвару в последнюю очередь.
Упаковка и оформление к отпуску
Настои и отвары отпускают во флаконах бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечения и физико-химических свойств входящих лекарственных веществ.
Хранение настоев и отваров в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. в течение 2 суток в прохладном месте. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные к медицинскому применению).
Оценка качества
Настоев и отваров проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в объеме (приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 г.).
Особые случаи приготовления водных извлечений
Настои из сырья, содержащего эфирные масла
С целью перевода в раствор максимального количества эфирного масла настои из эфиромасличного сырья (корневище с корнями валерианы, трава чабреца, лисья мята и др.) следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует перемешивать содержимое инфундирки в процессе настаивания (при открытой крышке) и процеживать не остывшие извлечения.
Настои из сырья, содержащего алкалоиды
трава термопсиса
трава красавки
трава белены
трава дурмана
побеги эфедры
рожки спорыньи и др.
На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье могут содержаться в виде солей и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания - нет. Чтобы их растворить, извлекатель необходимо подкислить. Подкисление осуществляют путем добавления 0,83% раствора соляной кислоты (HCl). Кислоты берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом количестве лекарственного растительного сырья.
При изготовлении водных извлечений из спорыньи хлористоводородную кислоту берут в четырехкратном количестве по отношению к массе алкалоидов, содержащихся во взятой навеске сырья. Настаивание нельзя проводить в металлических инфундирках.
Исключение:
а) Трава термопсиса не нуждается в подкислении экстрагента, так как алкалоиды находятся в ней в виде солей (проф. Муравьев).
б) Рожки спорыньи настаивают на водяной бане 30 минут и охлаждают искусственно, так как они термолабильны.
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды
листья наперстянки
листья ландыша
трава адониса, и др.
Настои из сырья, содержащего сердечные гликозиды, должны приготовляться из сырья, по биологической активности отвечающего требованиям ГФ СССР. При настаивании необходимо строго придерживаться определенного температурного режима, поскольку сердечные гликозиды являются термолабильными веществами.
Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды
корень ревеня
кора крушины
листья сенныплоды жостера, и др.
Из сырья, содержащего антрагликозиды, готовят отвары, поскольку форма настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не обеспечивает полного перехода действующих веществ. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение отвара, чтобы избежать перехода извлеченных смолистых веществ, оказывающих побочное действие.
Отвары из сырья, содержащего сапонины
корень солодки
корневище с корнями синюхи
корень сенеги, истода и др.
Из сырья, содержащего сапонины, всегда приготовляют отвары. Извлекатель должен иметь щелочную реакцию. Если в рецепте указано количество соды (NaHCO3), то ее добавляют в инфундирку к сырью и извлекателю, и с ней производится настаивание. Если в рецепте не указано количество соды, то ее добавляют в расчете 1,0 NaHCO3 на 10,0 сырья.
Отвары из сырья, содержащего дубильные вещества
кора дуба
корневища лапчатки
корневища змеевика
корневища и корни кровохлебки
корневища бадана, и др.
Из сырья, которое служит источником дубильных всегда приготовляют отвары. Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде, при охлаждении они выпадают в осадок, поэтому водные извлечения процеживают сразу в горячем виде, не настаивая при комнатной температуре.
Сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как образуются таннаты тяжелых металлов
Из листьев толокнянки готовят только отвары. Листья толокнянки измельчают до частиц размером не более 1 мм. Действующими веществами этого лекарственного сырья являются гликозиды (арбутина не менее 6%) и дубильные вещества пирогалловой группы.
Водные извлечения из сырья, содержащего слизистые вещества
Эти водные извлечения готовят при комнатной температуре:
метод холодного настаивания (слизь корня алтея)
метод взбалтывания с горячей водой (слизь семян льна; слизь айвы и др.)
По консистенции слизи представляют собой густые вязкие жидкости, которые являются гигроскопичными золями. Они несовместимы со спиртами, кислотами, щелочами, таннином и некоторыми другими...

Похожие материалы:

Реферат: Исследование лекарственного растительного сырья методом бумажной хроматографии

Реферат: СТАНДАРТИЗАЦИЯ И СЕРТИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ