Реферат: Свойства анальгина и методы определения его подлинности

В переводе, слово "анальгин" означает отсутствие боли. Трудно найти человека, который не принимал анальгин.
Анальгин - главный препарат в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных уменьшать боль без влияния на психику.

Дата добавления на сайт: 01 января 2025
Содержание

Вступление
. История открытия анальгина
. Фармакология анальгина
. Химия анальгина
. Определение подлинности анальгина
. Количественное определение анальгина
. Экспериментальная часть
Выводы
Список использованной литературы

Вступление

В переводе, слово "анальгин" означает отсутствие боли. Трудно найти человека, который не принимал анальгин.
Анальгин - главный препарат в группе ненаркотических анальгетиков - препаратов, способных уменьшать боль без влияния на психику.
Уменьшение боли - не единственный фармакологический эффект анальгина. Способность уменьшать выраженность воспалительных процессов и способность снижать повышенную температуру тела - не менее ценны (жаропонижающий и противовоспалительный эффект). Тем не менее, анальгин редко используют с противовоспалительной целью, для этого есть куда более эффективные средства. А вот при лихорадке и боли он в самый раз.
Его принимают абсолютно бесконтрольно, без назначения врача и часто злоупотребляют доступность анальгина, не задумываясь о побочном действии и вреде для организма. Анальгин полностью выведен из торгового оборота в ряде стран, а именно: в Италии, Дании, США, Великобритании. Но тем не менее в некоторых государствах Южной Америки, Азии и Европы (в том числе в Украине) его продолжают применять повсеместно.
Метамизол (анальгин) в течение многих десятилетий был в нашей стране препаратом скорой помощи, а не средством для лечения хронических заболеваний. Таким он и должен оставаться.
В последнее время против анальгина развернута достаточно агрессивная кампания в интернете. Многие отечественные специалисты считают её заказной и выгодной, прежде всего, крупным производителям новых дорогостоящих препаратов.
В связи с этим очень актуальным является изучение свойств анальгина и методы определения его подлинности.

1. История открытия анальгина

История практически всех современных синтетических аналгетиков началась в Германии на рубеже ХIХ-ХХ веков с открытия Людвигом Кнорром антипирина, который можно считать праотцом ацетилсалициловой кислоты (аспирина), ацетаминофена (парацетамола) и метамизола (анальгина, дипирона). В клиническую практику анальгин (метамизол) был впервые внедрен в Германии в 1922 году. В отличие от аспирина и парацетамола, он стал первым ненаркотическим аналгетиком, который можно было вводить парентерально.
Химический синтез, производство, не зависящее от растительного сырья, и возможность парентерального применения сделали метамизол незаменимым для госпиталей Германии во время Второй Мировой войны. В течение многих лет метамизол оставался очень популярным лекарственным средством, однако, эта популярность имела и оборотную сторону - широкое и практически бесконтрольное его применение как безрецептурного анальгетика с широким перечнем показаний привело в начале 70-х гг. к нескольким смертельным исходам, связанным с побочными реакциями. При использовании метамизола, как и других пиразолонов (феназона, пропифеназона), наблюдались случаи агранулоцитоза и шока.
В то же время, исследования показали, что пиразолоны, в противоположность ацетаминофену и ацетилсалициловой кислоте, крайне редко вызывают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек и более безопасны в случае передозировки. Результаты крупного международного исследования, проведенного в 1986 году, подтвердили причинно-следственную связь между приемом метамизола и агранулоцитозом. Это привело к тому, что метамизол был запрещен в ряде стран, в то время как в других он оставался широко доступным, в том числе как безрецептурное средство. Риск серьезных побочных эффектов при использовании комбинированных препартов, содержащих метамизол, выше, чем при приеме "чистого" метамизола, поэтому в большинстве стран подобные средства были изъяты из обращения.
В Нидерландах контроль за рациональностью фармакотерапии осуществляется достаточно жестко и во многих аспектах считается эталонным. По официальным данным, в стране с 1974 по 1990 г было зарегистрировано 425 случаев лекарственного агранулоцитоза, главной причиной которого оказался метамизол. У большинснва больных агранулоцитоз развивался при непродолжительном (Название и лекарственная форма препаратаПока-затель№ п/пМетодика исследованияРезультатМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гПодлин-ность1К 0,2 г порошка растертых таблеток приливают 5 мл спирта, подкисляют 1 мл разведенной соляной кислоты, взбалтывают и фильтруют. К фильтрату прибавляют 5 мл 0,1 н. раствора йодата калия; раствор окрашивается в малиновый цвет, при дальнейшем добавлении реактива окраска усиливается и выделяется бурый осадок.Соответ-ствуетМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гПодлин-ность20,2 г порошка растертых таблеток взбалтывают с 10 мл воды, фильтруют. Фильтрат нагревают с 2 мл разведенной соляной кислоты; сначала ощущается острый запах сернистого ангидрида, а затем формальдегида.Соответ-ствуетМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гПрозрач-ность и цветность3К 0,2 г порошка растертых таблеток приливают 5 мл спирта, подкисляют 1 мл разведенной соляной кислоты, взбалтывают и фильтруют. 5% раствор фильтрата должен быть прозрачным.Соответ-ствуетМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гКислот-ность и щелоч-ность40,2 г порошка растертых таблеток растворяют в 10 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды. Полученный раствор должен давать зеленую окраску с раствором бромтимолового синего. Если появляется синяя окраска, то она должна исчезать от прибавления не более 0,05 мл 0,01 н. раствора соляной кислоты.Соответ-ствуетМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гПотеря веса при высуши-вании5Около 0,25 г препарата (точная навеска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не должна превышать 5,5%.Соответ-ствуетМетамизол натрия (Анальгин) Таблетки по 0,5 гКоличес-твенное опреде-ление6Около 0,5 г (точная нареска) порошка растертых таблеток помещают в мерную колбу емкостью 50 мл, прибавляют 10 мл воды и взбалтывают в течение 1 минуты, затем доводят объем раствора спиртом до метки, тщательно перемешивают и фильтруют; 25 мл фильтрата вносят в коническую колбу емкостью 100 мл и титруют 0,1 н раствором йода, до появления желтой окраски раствора, неисчезающей в течение 30 секунд. 1 мл 0,1 н. раствора йода соответствует 0,01757 г С13Н16N3NaO4S • Н2О, которого должно быть 0,475-0,525 г, считая на средний вес одной таблеткиСоответ-ствует
Выводы

Исходным продуктом для синтеза анальгина служит аминоантипирин, который обрабатывают бензальдегидом. Полученный «бензилиден-аминоантипирин метилируют диметилсульфатом, при этом получается монометилантипирин). При обработке его смесью водных растворов формальдегида и гидросульфита натрия получают анальгин.
Анальгин - белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Он легко растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне. Водные растворы при стоянии желтеют.
Подлинность препарата определяется:
. реакцией с минеральными кислотами при нагревании; ощущается запах диоксида серы и затем формальдегида (продукты разложения метиленсернистокислого натрия).
. по окрашенным продуктам окисления; при добавлении к подкисленному раствору препарата в спиртовой среде окислителя, например йодата калия, раствор окрашивается в малиновый цвет (промежуточные продукты окисления). При дальнейшем добавлении раствора йодата калия окраска усиливается и выделяется бурый осадок йода.
Эти реакции являются фармакопейными и отличают анальгин от антипирина и амидопирина. ГФ допускает содержание в препарате примесей тяжелых металлов и мышьяка в пределах эталонов и не допускает примеси аминоантипирина.
Количественное определение препарата основано на окислении его молекулы йодом (сульфит-ион переходит в сульфат-ион).
Навеску препарата, растворенную в воде, титруют йодом до появления неисчезающего желтого окрашивания раствора.
Анальгин применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство при головных болях, невралгии, радикулите, гриппе, ревматизме.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, 50% раствор в ампулах.
Хранить следует в хорошо закупоренных банках в защищенном от света месте. Список Б.

Список использованной литературы

.Фармацевтична хімія. Підручник для студентів вищ. фармац. начальних закладів і фарм. фак. вищих мед. навчальних закладів III-IV рівня акредитації / За заг. ред. П.О. Безуглого. - Вінниця: Нова книга, 2008. - 560 с.
.Арзамасцев А.П. Фармакопейный анализ - М.: Медицина, 1971.
.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2 частях. Часть 1. Общая фармацевтическая химия: Учеб. для фармац. ин-тов и фак. мед. ин-тов. - М.: Высш. шк., 1993. - 432 с.
.Гетероциклические лекарственные вещества. Учебное пособие по фармацевтической химии / Д.В. Крыльский, А.И. Сливкин. - Воронеж: Воронежский государственный университет, 2007. - 234 с.
.Глущенко Н. Н. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб. заведений / Н. Н. Глущенко, Т. В. Плетенева, В. А. Попков; Под ред. Т. В. Плетеневой. - М.: Издательский центр «Академия», 2004. - 384 с.
.Драго Р. Физические методы в химии - М.: Мир, 1981
.Кольтгоф И.М., Стенгер В.А. Объемный анализ В 2 томах - М.: Государственное научно-техническое издательство химической литературы, 1950
.Коренман И.М. Фотометрический анализ - М.: Химия, 1970
.Коростелев П. П, Фотометрический и комплексометрический анализ в металлургии - М.: Металлургия, 1984, 272 с.
.Краснов Е.А., Ермилова Е.В. Курс лекций по фармацевтической химии: учебное пособие. В 2-х ч. Ч. 1. Лекарственные средства гетероциклического ряда - Томск: СибГМУ, 2010. - 196 с.
.Логинова Н. В., Полозов Г. И. Введение в фармацевтическую химию: Учеб. пособие - Мн.: БГУ, 2003.-250 с.
12.Мелентьева Г. А., Антонова Л. А. Фармацевтическая химия. - М.: Медицина, 1985.- 480 с.
13.Фармацевтическая химия: Учеб. пособие / Под ред. Л.П.Арзамасцева. - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. - 640 с.
.Фармацевтический анализ лекарственных средств / Под общей редакцией В.А.Шаповаловой - Харьков: ИМП «Рубикон», 1995
.Фармацевтичний аналіз: Навч. посіб. для студ. вищ. фармац. навч. закл. III-IV рівнів акредитації/П.О. Безуглий, В. О. Грудько, С. Г. Леонова та ін.; За ред. П.О. Безуглого,- X.: Вид-во НФАУ; Золоті сторінки, 2001.- 240 с.
.Халецкий A.M. Фармацевтическая химия - Ленинград: Медицина, 1966
.Эшворт М.Р. Титриметрические методы анализа органических соединений кн.1,2 - М.: Химия, 1972

Комментарии:

Вы не можете оставлять комментарии. Пожалуйста, зарегистрируйтесь.